CTCF转录因子抑制剂及其应用【中国发明】

一、专利名称及专利号

名称：《CTCF转录因子抑制剂及其应用》

专利号：ZL 201910562893.1

二、应用领域

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种CTCF转录因子抑制剂及其应用。

三、专利说明

1、摘要：

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种CTCF转录因子抑制剂及其应用。本发明所提供的一种CTCF转录因子抑制剂，其活性成分包括化合物Ⅰ、化合物Ⅱ、化合物Ⅲ、化合物Ⅳ、化合物Ⅴ和化合物Ⅵ中的至少一种；其中，R1和R2各自独立地选自H、烷基或烷氧基；R3选自H、卤素或烷基；R4选自H、羟基或烷氧基。该CTCF转录因子抑制剂通过抑制CTCF转录因子与DNA结合以调节控制CTCF转录因子的转录表达，具有良好的癌细胞毒活性，并能有效抑制癌细胞转移，具有应用于制备抗癌药物的潜力。

2、背景：

肝癌，全称为肝细胞性肝癌(hepatocellular  carcinoma ,HCC)，位于全球癌症死亡率的第五位，在中国HCC是继胃癌和食管癌后第三位高死亡率的癌症。由于HCC起病隐匿、转移率高且缺乏特异性的早期肿瘤标志物，很多患者在就诊时已处于癌症的中晚期，死亡率高达50％。

  传统的抗肝癌性药物缺乏靶向性，在杀伤癌细胞的同时，对正常的组织细胞也产生不同程度的损伤作用。而随着肿瘤分子生物学和转化医学的发展，抗肿瘤药已从传统的细胞毒性药物向非细胞毒性药物发展，非细胞毒性药物主要以肿瘤分子病理过程的关键调控分子等为靶点，具有高选择性和高治疗指数的特点，临床优势明显。其中，索拉非尼(Sorafenib)是针对肝癌等多靶点激酶抑制剂药物，通过阻断Ras/Raf/MEK/ERK信号传导通路，同时抑制VEGFR(血管内皮生长因子受体)和PDGFR(血小板衍生生长因子受体)等受体酪氨酸激酶活性，选择性高，但仍存在疲乏、胃肠道反应、皮疹、脱发等副作用。其他肝癌治疗药物如噻替哌(Thiotepa)、喜树碱(Camptothecin)、乐伐替尼(Lenvatinib)、去甲斑螯素(Norcantharidin)和葫芦素B(Cucurbitacin  B)等，均通过多靶点作用于肝癌细胞，具有不同程度的毒性副作用，例如高血压和高血糖。因而，提供一种疗效确切且毒副作用小的非细胞毒性药物以治疗肝癌，具有重要的现实价值。

四、相关文件下载

专利证书：/UploadFiles/20220621/20220621151525092509.pdf

专利详情：/UploadFiles/20220621/20220621151578037803.pdf