维生素D补充制剂及其应用【中国发明】

一、专利名称及专利号

名称：《维生素D补充制剂及其应用》

专利号：ZL 201910764988.1

二、应用领域

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种维生素D补充制剂及其应用。

三、专利说明

1、摘要：

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种维生素D补充制剂及其应用。本发明所提供的维生素D补充制剂，其活性成分包括：骨化二醇和齐墩果酸。骨化二醇和齐墩果酸协同作用，可有效促进骨髓干细胞和成骨细胞表达CYP27B1，提高1 ,25‑二羟基维生素D3的合成，可快速补充人体尤其是特殊人群所需的维生素D3，调节钙磷代谢，促进骨矿物质沉积，可应用于制备预防或治疗由维生素D缺乏引起的骨性疾病。

2、背景：

维生素D是人体必需的一种脂溶性维生素，属于类固醇衍生物，其中，与人体健康关系较为密切的是维生素D2和D3，为不同的维生素D原经紫外线照射后的衍生物。维生素D2或D3均无生物活性，其代谢途径包括：在皮肤合成或从胃肠道吸收后，经血液进入各组织，当其运送至肝脏时，可被CYP27A1基因编码的25‑羟化酶催化代谢为具有一定生物活性的25‑羟基维生素D3，然后在存在于其他组织中的CYP27B1基因编码的25‑羟维生素D‑1α‑羟化酶(CYP27B1)的催化作用下进一步代谢成为活性更高的1 ,25‑二羟基维生素D3，之后，在CYP24A1基因编码的25‑羟基维生素D3‑24‑羟化酶(CYP24A1)的催化作用下可代谢为没有活

性的1 ,24 ,25‑(OH)3‑D3。其中，在肾脏合成的1 ,25‑二羟基维生素D3作为内分泌激素，随即被转运到肠道、肾脏或其它靶组织中，实现其生物学功能，包括重要的钙磷代谢调节作用。在肾脏之外的组织，如骨组织中合成的1 ,25‑二羟基维生素D3作为旁分泌或自分泌激素，对骨髓干细胞、成骨、破骨、骨细胞进行精细调节，从而促进骨形成，抑制骨吸收，并促进骨矿物质沉积。

维生素D缺乏容易导致多种骨性疾病，例如骨质疏松、佝偻病和软骨病等，而且，近年来的研究还发现心脏病、肺病、癌症、糖尿病、高血压、精神分裂症和多发性硬化等疾病形成都与维生素D缺乏密切相关。目前，预防或治疗维生素D缺乏疾病的主要策略是口服维生素D补充制剂，其中，以服用胆钙化醇(维生素D3)和麦角钙化醇(维生素D2)最为常见，胆钙化醇和麦角钙化醇本身不具备生物活性，需要在体内依次代谢为25‑羟基维生素D3和1 ,25‑二羟基维生素D3来发挥作用。

然而，由于机体功能衰退或服用药物的拮抗作用，部分特殊人群的维生素D缺乏症的改善不能直接获益于胆钙化醇和麦角钙化醇的补充。对于老年骨质疏松患者，其胃肠道吸收能力弱，肝肾功能减退，使得维生素D3无法通过代谢最终产生足够的25‑羟基维生素D3和1 ,25‑二羟基维生素D3。对于脂肪吸收障碍综合征患者，其不能直接吸收脂溶性维生素D。对于肾病综合征患者，其维生素D结合蛋白丢失，血1 ,25‑二羟基维生素D3浓度偏低。对于服用抗惊厥药物的患者，常因维生素D分解代谢增强而导致血25‑羟基维生素D3缺乏。因而，研发一种适用于特殊人群使用的维生素D补充制剂，具有重要现实意义。

四、相关文件下载

专利证书：/UploadFiles/20220621/20220621151143694369.pdf

专利详情：/UploadFiles/20220621/20220621151165776577.pdf