一种苯并咪唑-吲哚骨架的膦配体及其制备方法和应用【中国发明】

一、专利名称及专利号

名称：《一种苯并咪唑-吲哚骨架的膦配体及其制备方法和应用》

专利号：ZL 201610389908 .5

二、应用领域

本发明属于有机化合物及合成技术领域，涉及一种苯并咪唑-吲哚骨架的膦配体及其制备方法和应用，尤其涉及一种2-(3-(二取代膦基)-N-烷基-1H-吲哚-2-基)-N-烷基苯并咪唑骨架的膦配体及其制备方法和应用。

三、专利说明

1、摘要：

本发明提供了一种2-( 3-(二取代膦基 )-N烷基-1H-吲哚-2-基)-N-烷基-苯并咪唑骨架的膦配体及其制备方法和应用。所述2-(3-(二取代膦基 )-N-烷基-1H-吲哚-2-基 )-N-烷基-苯并咪唑骨架的膦配体，其中，所述R1、R2单独为氢基、C1-10的烷基、烷氧基、氧烷基、苯基、吡啶基中的一种，所述R3为苯基或者烷基，所述R4、R5单独为氢基、烷基、烷氧基、氧烷基、苯基、氟基、氯基中的一种。

2、背景：

过渡金属催化的交叉偶联反应是形成碳-碳键的重要方法之一，自上世纪70年代以来，在近四十年里，得到了广泛的研究并取得了巨大的进展。2010年，诺贝尔化学奖更授予三位钯催化偶联反应的先驱科学家理查德德 .赫克(Heck reaction)、根岸荣一(Negishi reaction )和铃木章( Suzuki reaction )，以表彰他们在钯催化偶联反应中取得的突出成绩。

在金属催化的偶联反应中，配体扮演着相当重要的角色，在产率、成本、反应副产物、原子经济性、官能团兼容性等多方面都发挥举足轻重的作用。配体可以有效的调节催化剂的性能，将偶联反应演绎得更加完美。目前，比较常用的配体一般为有机膦类化合物，过去多年膦配体的研究表明，配体骨架上取代基的位置、大小、位阻、电性等细微的改变均会对反应的结果产生重要的影响。吲哚骨架的膦配体是金属有机化学里一类新型的配体，它的优势在于该类配体空气不敏感，可通过改变吲哚上的取代基团调节配体的空间结构及电性；另外亦可通过改变磷原子上的取代基团改变配体的配位性能。

自上世纪初，膦配体已经开始被应用在过渡金属催化的有机合成反应中，并逐渐的引起广泛关注。另外，Suzuki交叉偶联到目前为止仍是非常有挑战的领域。解决其偶联成键的关键在于寻找合适的催化体系，尤其是寻找有效的配体。再者，在发展配体的过程中，科研工作者也尝试设计活性更高的配体以应用于不同类型的亲电试剂的偶联反应中，其中低用量的金属催化偶联反应至今仍是科学难题。因此设计合成易于制备、结构稳定、催化活性高的膦配体并将其应用在低用量的金属催化偶联反中具有深远的意义。

四、相关文件下载

专利证书：/UploadFiles/20220622/20220622111742424242.pdf

专利详情：/UploadFiles/20220622/20220622111714051405.pdf