异戊烯基二氢黄酮类化合物在防治骨疾病领域的应用【中国发明】

一、专利名称及专利号

名称：《异戊烯基二氢黄酮类化合物在防治骨疾病领域的应用》

专利号：ZL 201610102211 .5

二、应用领域

本发明属于天然药物领域，涉及异戊烯基二氢黄酮类化合物在防治骨疾病领域的应用，尤其涉及异戊烯基二氢黄酮类化合物在制备骨疾病防治药物和保健品中的应用。

三、专利说明

1、摘要：

本发明适用于天然药物领域，提供了一种具有下述式Ⅰ结构的异戊烯基二氢黄酮化合物，在制备骨疾病防治药物和保健品中的应用。

2、背景：

骨质疏松症(Osteoporosis，简称OP)是以骨量减少、骨的微细结构破坏为特征的一种全身性代谢性的骨骼疾病，其表现为骨脆性增加，易诱发骨折。

目前，临床上治疗骨质疏松的药物主要采用如雌激素替代疗法、选择性雌  激素受体调节剂、双磷酸盐类等，也有一些中成药制剂开始应用于临床，如骨疏康胶囊、仙灵骨葆胶囊等。这些药物能够不同程度地预防和治疗骨质疏松症，缓解疼痛，降低骨折发生率，但是这些药物也存在疗效不确切以及不良副作用、价格昂贵等问题。因此，骨质疏松症领域的药物研发工作者致力于针对骨质疏松疾病发生过程中其他新颖靶标开展药物研发，希望能寻找出新的、疗效确切、毒副作用低、容易获得的骨质疏松症预防及治疗药物。

Cathepsin  K是一种溶酶体半胱氨酸蛋白激酶，作为直接参与骨吸收过程中骨基质降解的主要酶，其能选择性地在破骨细胞中大量表达，在骨的重塑过程中，由单核的前体细胞诱导分化成的成熟的多核破骨细胞首先粘附于骨基质表面，形成一个密闭的骨吸收腔隙，并由H+ATP酶酸化产生酸性(PH＝4 .5-4 .8)微环境，在酸性环境下Cathepsin  K前体会自动降解自身前段肽从而形成活化的Cathepsin  K，其直接参与降解骨有机质中占95％以上的I型胶原蛋白、骨桥蛋白和骨连接素，导致骨表面孔状结构的形成，其与多种疾病的发生都有直接关系，如类风湿性关节炎，骨关节炎及骨质疏松，骨肿瘤的浸润与转移等。近年来针对该靶点的抑制剂发现也逐渐成为一个热点。

四、相关文件下载

专利证书：/UploadFiles/20220622/20220622092647524752.pdf

专利详情：/UploadFiles/20220622/20220622092612041204.pdf