一种2-烷基-吲哚骨架的膦配体及其制备方法和应用【中国发明】

一、专利名称及专利号

名称：《一种2-烷基-吲哚骨架的膦配体及其制备方法和应用》

专利号：ZL202110644915.6

二、应用领域

本发明涉及有机化合物及合成技术领域，涉及一种2‑烷基‑吲哚骨架的膦配体及其制备方法和应用，尤其涉及一种2‑烷基‑3‑（二取代膦基）‑1‑烷基‑1H‑吲哚骨架的膦配体及其制备方法和应用。

三、专利说明

1、摘要：

本发明公开了一种2‑烷基‑吲哚骨架的膦配体及其制备方法和应用，所述2‑烷基‑吲哚骨架的膦配体结构式如下式Ⅰ所示：其中，所述R1、R 2各自独立的选自烷基或芳基，所述 R 3选自烷基，所述R4选自烷基或芳基，所述R5、R 6、 R 7、R 8各自独立的选自氢、烷基、烷氧基、芳基或氟。所述2‑烷基‑吲哚骨架的膦配体，能与过渡金属如钯构成结构稳定的络合物，提高过渡金属如钯催化反应时的催化活性，且适用范围广，选择性好，反应条件温和。可广泛用于高难度的过渡金属催化的交叉偶联反应，包括多卤代三氟甲磺酸芳基酯的化学选择性铃木偶联反应；过渡金属催化剂的催化用量低至10ppm，分离收率高达99%；应用于化学选择性交叉偶联反应中，发现了新的反应顺序C‑Br>C‑Cl>C‑OTf。 

2、背景：

  过渡金属催化的交叉偶联反应通过亲电和亲核试剂之间的连接来构建碳‑碳和碳‑杂原子键，已成为有机合成中最高效的工具之一。在医药及工业领域中，芳基溴化物、芳基氯化物和芳基三氟甲磺酸酯是最广泛使用的亲电试剂，因此利用这些亲电试剂来选择性地合成多元化的芳基化合物具有相当重要的意义。在过渡金属催化的交叉偶联反应中，反应顺序多数C‑I>C‑Br>C‑OTf>C‑Cl，但实际的化学选择性反应中，正确顺序预测是非常复杂的。催化剂、反应条件（如添加剂和溶剂的不同）、底物上的取代基的位置、大小、位阻、电性等的改变均会影响选择性反应的结果。

四、相关文件下载

专利证书：/UploadFiles/20231027/20231027173643964396.pdf

专利详情：/UploadFiles/20231027/2023102717360659659.pdf